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【公關組】興大與美國合作 利用新策略開發抗冠狀病毒藥物

更新時間:2020-04-17 10:15:15 / 張貼時間:2020-04-15 12:26:13
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新聞來源秘書室媒體公關組
2,220
新冠病毒全球肆虐,民眾聞冠色變。有鑑於現行治療上的困境,全球冠狀病毒藥物開發相關研究正積極進行中。中興大學基因體暨生物資訊所侯明宏教授帶領的研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略。成果3月發表於醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry),並獲選為該期期刊封面,至今下載數已達3千餘次,獲學術界高度重視。

侯明宏表示,冠狀病毒屬於RNA病毒,能透過快速的基因突變來逃脫藥物的毒殺,因此在對抗此類病毒時,常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。此次研究標的核殼蛋白,為冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA,同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體,以利於病毒繁殖。核殼蛋白的頭尾兩端發揮正常功能,對於冠狀病毒的複製具有相當的重要性。

興大團隊和美國喬治梅森大學Kehn-Hall教授的研究團隊,一開始以中東呼吸症候群冠狀病毒之核殼蛋白為藥物開發模型,利用電腦大規模虛擬藥物資料庫篩選找出一小分子候選藥物 5-benzyloxygramine(P3),經實驗證實可造成個別核殼蛋白頭端區域彼此交集在一起(圖一),此效應進而引發整個病毒核殼蛋白的嚴重聚集,使其失去致病能力(圖二),並達到抑制病毒複製效果,近期更證實對於冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

團隊進一步發現,相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋,該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位點,可以抑制跨物種的冠狀病毒;另外本文更提供了完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據,這樣的結果說明了此設計概念將可作為開發抗冠狀病毒藥物策略。未來研究團隊會繼續和美國跨國合作,並與國內生技新藥公司華安醫學(6657)簽署合作開發備忘錄,進行抗病毒藥物的動物實驗和藥物最佳化。

該研究由興大基資所侯明宏教授所領導研究團隊所執行,團隊包含博士後研究員林珊夢、簡啟民,碩士生許家寧、王永勝等。亦感謝美國喬治梅森大學 Kehn-Hall 教授的研究團隊和林士超博士,中興大學獸醫病理生物學研究所吳弘毅教授、化學系羅順原副教授、同步輻射中心鄭友舜教授及中研院張中科博士合作執行,而研究經費由科技部和興大ENABLE計畫共同支持完成。

興大校長薛富盛表示,針對新冠病毒疫情,興大目前已有兩大科研成果,除今日發表的基資所研究論文外,獸醫學系副教授郭致榮上週也與中研院團隊,共同篩選出新冠病毒主要蛋白酶抑制劑,此強效蛋白酶抑制劑可在體外抑制新冠病毒複製,其中為最好的抑制劑對比已知的抑制劑強10倍。興大團隊將持續開發研究,對於全球日益嚴峻的疫情,貢獻一份心力。

活動相簿


台美研究! 「核殼蛋白」 可抗新冠病毒

稿源:2020-04-15/華視/吳烈安/張春峰

各國積極研發新冠病毒的解藥,台灣除了中研院找到「蛋白酶」的抑制劑能阻止病毒生長複製外,中興大學和美國大學研究也發現,病毒中的「核殼蛋白」不像「蛋白酶」容易突變,因此以核殼蛋白做為藥物的標靶,透過電腦模擬的確能抑制新冠病毒,開創了解藥的新研發方向,研究成果也登上國際期刊封面。

研究人員在實驗室中觀察病毒的結構尋找新冠病毒的解藥,中興大學和美國大學合作研究發現,病毒中的「核殼蛋白」是開發解藥的新契機。中興大學基體所長侯明宏:「主要是核殼蛋白是病毒獨有的蛋白在人體裡面沒有。」研究人員:「(核殼蛋白)它是一個不正常的聚集的狀態,那我們發現這個不正常聚集的交界面當中有一個非常疏水性的孔洞,那這個疏水性的孔洞就非常適合做為藥物設計標靶的位點。」

研究團隊說,目前新冠病毒的藥物,包括瑞德西韋都是針對病毒的蛋白酶來做抑制,但蛋白酶常突變容易導致藥物失效,核殼蛋白不但穩定,而且透過電腦模擬,發現部分藥物的成分進入核殼蛋白後,的確可以抑止新冠病毒。

中興大學基體所長侯明宏:「人類冠狀病毒之外,它對老鼠、豬的冠狀病毒也都有效,所以可以證明它事實上是個跨物種的抑制的能力。」

研究團隊也說,透過核殼蛋白研發的藥物,對人體的副作用會比蛋白酶低,這個研究成果開創研發解藥的新方向,受到各國重視,登上了國際期刊封面。



全球第一!興大發現抗武肺新利器 榮登國際醫藥期刊封面

稿源:2020-04-15/蘋果即時/洪子恩

武漢肺炎未來可望有藥醫!中興大學近期與美國喬治梅森大學合作,發現新藥開發契機,團隊研究以癱瘓冠狀病毒「核殼蛋白」為標的的藥物,發現效果卓越,成為全球第一個以透過「核殼蛋白」來消滅冠狀病毒的藥物研究,3月也登上醫藥化學領域重要的國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry)封面,至今已吸引3千多次的下載量,國內生技新藥公司「華安醫學」也已決定投入藥物研發。

全球研發中的武漢肺炎疫苗多達70種,但目前尚無藥可醫,各國對相關藥物也正積極開發研究,近期由中興大學基因體暨生物資訊所教授侯明宏帶領的團隊,與喬治梅森大學找到針對冠狀病毒「核殼蛋白」的藥物策略,且證實它與現今開發中的幾種潛力藥物相比,具有「副作用低、廣效、跨物種」等優勢。

侯明宏解釋,冠狀病毒屬於核糖核酸(RNA)病毒,能快速基因突變來逃脫藥物的毒殺,而病毒的遺傳物質RNA,主要透過「核殼蛋白」來保護,讓病毒利於複製、繁殖,「核殼蛋白」的突變機率低,這次開發出來的藥物5-benzyloxygramine(P3),能讓核殼蛋白失去作用,抑制病毒的複製。

該藥物除了以武漢肺炎測試有效,與興大獸醫系合作測試鼠肝炎病毒(MHV)、豬流行性下痢病毒(PEDV)也同樣有效。侯明宏指出,很多冠狀病毒能夠跨物種的傳染,因此跨物種抑制傳播,也是很好的策略方向。

現階段各國開發的幾個具有潛力的抗武漢肺炎藥物,有能抑制病毒複製病毒遺傳物酵素的「瑞德西韋」、能抑制病毒產生個別病毒蛋白酵素的「洛匹那韋」、干擾病毒感染且能調節免疫力的「奎寧」,而興大開發出來的藥物「P3」,為第一個針對「核殼蛋白」的高潛力藥物。

經分析,藥物P3的治療指數是25.1,「治療指數只要大於10,就是具有開發潛力藥物的指標。」興大近期也與國內生技藥公司「華安醫學」簽署合作開發備忘錄,協同藥物開發。

華安醫學董事長邱壬乙表示,每個新藥開發都要經過細胞試驗、動物試驗、人體試驗、臨床1至3期,開發成本粗估100億元以上,耗時數年,是非常漫長的過程,「對此藥物我們會優先開發,期望能將時程再縮短。」



興大與美國合作 利用新策略開發抗冠狀病毒藥物

稿源:2020-04-15/全國廣播

全球冠狀病毒藥物開發相關研究正積極進行中,中興大學基因體暨生物資訊所侯明宏教授帶領的研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略。成果於今年3月發表在醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry),並獲選為該期期刊封面,至今下載數已達3千餘次,獲學術界高度重視。

侯明宏表示,冠狀病毒屬於RNA病毒,能透過快速的基因突變來逃脫藥物的毒殺,因此在對抗此類病毒時,常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。此次研究標的核殼蛋白,為冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA,同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體,以利於病毒繁殖。核殼蛋白的頭尾兩端發揮正常功能,對於冠狀病毒的複製具有相當的重要性。

興大團隊和美國喬治梅森大學Kehn-Hall教授的研究團隊,一開始以中東呼吸症候群冠狀病毒之核殼蛋白為藥物開發模型,利用電腦大規模虛擬藥物資料庫篩選找出一小分子候選藥物 5-benzyloxygramine(P3),經實驗證實可造成個別核殼蛋白頭端區域彼此交集在一起,此效應進而引發整個病毒核殼蛋白的嚴重聚集,使其失去致病能力,並達到抑制病毒複製效果,近期更證實對於冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

團隊進一步發現,相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋,該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位點,可以抑制跨物種的冠狀病毒;另外,本文更提供了完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據,這樣的結果說明了此設計概念將可作為開發抗冠狀病毒藥物策略。未來研究團隊會繼續和美國跨國合作,並與國內生技新藥公司華安醫學簽署合作開發備忘錄,進行抗病毒藥物的動物實驗和藥物最佳化。



抑制病毒藥物 興大找到新解方

稿源:2020-04-16/中國時報/陳淑芬/李侑珊

中興大學團隊發現新冠病毒藥物新契機!興大基因體暨生物資訊所教授侯明宏以冠狀病毒的核殼蛋白為標的,透過「5-benzyloxygramine(P3)」藥物的疏水作用,造成病毒的核殼蛋白不正常聚集、無法與遺傳物質結合而破壞複製,研究成果發表在國際期刊《藥物化學》,並獲選封面,得到高度重視。

興大15日發表全球第1個以冠狀病毒的核殼蛋白為標的藥物研究,侯明宏從SARS、MERS投入核殼蛋白研究已10多年,與美國喬治梅森大學教授Kehn-Hall共組研究團隊。新冠病毒疫情肆虐,研究團隊利用大數據虛擬藥物資料庫,篩選找出一小分子候選藥物「5-benzyloxygramine(P3)」,對新冠病毒的核殼蛋白具有預測性作用。

侯明宏指出,冠狀病毒的核殼蛋白是結合病毒遺傳物質RNA的重要元件,研究發現「5-benzyloxygramine(P3)」會造成冠狀病毒的核殼蛋白不正常聚集,就像以手銬銬住核殼蛋白頭端區域,引發嚴重聚集,可使病毒失去致病能力並抑制病毒複製。

侯明宏指出,一般藥物治療指數達到10就具開發價值,經前導藥物P3抗冠狀病毒廣效性分析,P3對冠狀病毒的治療指數高達25。P3藥物開發的具體優勢在於作用於病毒獨有功能的核殼蛋白,降低副作用,提供藥物開發新選擇,可以開發跨物種和廣效型的抗冠狀病毒藥物。


全球第一!中興大學發現新冠新藥契機

稿源:2020-04-15/中時/陳淑芬

中興大學團隊發現新冠病毒藥物新契機!中興大學基因體暨生物資訊所教授侯明宏以冠狀病毒的核殼蛋白為標的,透過「5-benzyloxygramine(P3)」藥物的疏水作用,造成病毒的核殼蛋白聚集,無法與遺傳物質結合而破壞複製,研究成果發表在國際期刊《藥物化學》獲選封面,獲高度重視。中興大學15日發表此項全球第一個以冠狀病毒的核殼蛋白為標的藥物研究成果。

教授侯明宏針對核殼蛋白研究,從SARS、MERS等一路已長達10多年,與美國喬治梅森大學教授Kehn-Hall共組成的跨國研究團隊長期合作,此次新冠病毒肆虐,研究團隊利用大數據虛擬藥物資料庫,篩選找出一小分子候選藥物「5-benzyloxygramine(P3)」對新冠病毒的核殼蛋白有預測性作用。

侯明宏指出,冠狀病毒的核殼蛋白是結合病毒遺傳物質RNA的重要元件,經研究發現「5-benzyloxygramine(P3)」會造成冠狀病毒的核殼蛋白聚集,向手銬一樣地銬住核殼蛋白頭端區域,引發嚴重聚集,使病毒失去致病能力及抑制病毒複製效果,並證實對冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

侯明宏團隊的研究成果在今年3月發表在醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry),並獲選為該期期刊封面,下載數已達3千餘次,獲學術界高度重視,並成為以冠狀病毒的核殼蛋白為標的第一個藥物。

侯明宏指出,經前導藥物P3抗冠狀病毒廣效性分析,P3對於冠狀病毒的治療指數高達25,一般藥物達到10就具有開發價值。P3藥物開發的具體優勢在於作用於病毒獨有功能的核殼蛋白,降低副作用,提供藥物開發新選擇;可以開發跨物種和廣效型的抗冠狀病毒藥物,提供了完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據。

中興大學校長薛富盛則表示,研究團隊與台灣的華安醫學公司簽署合作開發備忘錄,未來並將持續和美國跨國合作,合作進行抗病毒藥物的動物實驗和藥物最佳化,開發新藥。

華安公司董事長邱壬乙指出,藥物開發是一條漫長的道路,要經動物、人體臨床等繁複程序,面對現今全球疫情嚴峻,華安公司將與研究團隊積極進行新藥開發。



興大與美國合作 利用新策略開發抗冠狀病毒藥物

稿源:2020-04-15/中廣新聞網/寇世菁

新冠病毒全球肆虐,各國都在研發藥物,國立中興大學基因體暨生物資訊所教授侯明宏,所帶領的研究團隊,和美國喬治梅森大學合作,提出病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略,可有效抑制病毒。成果發表在3月份重要國際期刊藥物化學,未來繼續跨國合作,並和國內生技華安醫學簽署合作開發備忘錄,進行動物實驗和藥物開發。

興大校長薛富盛表示,針對新冠病毒疫情,興大目前已有兩大科研成果,除了侯明宏教授發表的基資所研究論文外,獸醫學系副教授郭致榮上週也和中研院團隊,共同篩選出新冠病毒主要蛋白梅抑制劑,可在體外抑制新冠病毒複製,其中為最好的抑制劑對比已知的抑制劑強10倍。興大團隊將持續開發研究,對全球嚴峻的疫情,貢獻一份心力。

興大基因體暨生物資訊所教授侯明宏表示,冠狀病毒屬於RNA病毒,能透過快速基因突變,逃脫藥物毒殺,因此對抗這類病毒時,常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。這次研究標的核殼蛋白,是冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA,同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體,以利於病毒繁殖。核殼蛋白的頭尾兩端,發揮正常功能,對冠狀病毒複製具有相當重要性。

侯明宏指出,興大團隊和美國喬治梅森大學Kehn-Hall教授研究團隊,一開始以中東呼吸症候群冠狀病毒的核殼蛋白,作為藥物開發模型,利用電腦大規模虛擬藥物資料庫,篩選找出一小分子候選藥物 5-benzyloxygramine(P3),經實驗證實,可造成個別核殼蛋白頭端區域彼此交集,進而引發整個病毒核殼蛋白嚴重聚集,並失去致病能力,達到抑制病毒複製效果,近期更證實對冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。團隊發現,相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋,這項小分子藥物作用在病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位點,可抑制跨物種的冠狀病毒。

侯明宏指出,這種藥物作用機制在於,可把病毒一個重要核殼蛋白,如手銬般把蛋白抓在一起,改變構造,讓病毒蛋白在細胞中嚴重聚集,無法正常運作,達到抑制病毒目的。另外這篇研究更提供完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據,這項結果將可作為開發抗冠狀病毒藥物策略。未來研究團隊會繼續和美國跨國合作,並與國內生技新藥公司華安醫學(6657)簽署合作開發備忘錄,進行抗病毒藥物的動物實驗和開發藥物。

興大表示,這項研究由興大基資所侯明宏教授所領導研究團隊所執行,團隊包含博士後研究員林珊夢、簡啟民,碩士生許家寧、王永勝等。也感謝美國喬治梅森大學 Kehn-Hall 教授的研究團隊和林士超博士,中興大學獸醫病理生物學研究所吳弘毅教授、化學系羅順原副教授、同步輻射中心鄭友舜教授及中研院張中科博士合作執行,而研究經費由科技部和興大ENABLE計畫共同支持完成。



台美合作新策略開發抗武漢肺炎藥物 (圖)

稿源:109-04-15/中央社/趙麗妍

國立中興大學15日召開記者會,發表台美合作以新策略開發抗冠狀病毒藥物的研究成果。



興大與美國合作利用病毒核殼蛋白,開發抗冠狀病毒小分子藥物

稿源:2020-04-15/華人健康網/黃曼瑩

新冠病毒全球肆虐,有鑑於現行治療上的困境,全球冠狀病毒藥物開發相關研究正積極進行中。中興大學基因體暨生物資訊所侯明宏教授帶領的研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略。

此項成果3月發表於醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry),並獲選為該期期刊封面,至今下載數已達3千餘次,獲學術界高度重視。

核殼蛋白發揮正常功能,對於冠狀病毒的複製具有重要性

侯明宏教授表示,冠狀病毒屬於RNA病毒,能透過快速的基因突變來逃脫藥物的毒殺,因此在對抗此類病毒時,常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。此次研究標的核殼蛋白,為冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA,同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體,以利於病毒繁殖。核殼蛋白的頭尾兩端發揮正常功能,對於冠狀病毒的複製具有相當的重要性。

興大團隊和美國喬治梅森大學Kehn-Hall教授的研究團隊,一開始以中東呼吸症候群冠狀病毒之核殼蛋白為藥物開發模型,利用電腦大規模虛擬藥物資料庫篩選找出一小分子候選藥物 5-benzyloxygramine(P3),經實驗證實可造成個別核殼蛋白頭端區域彼此交集在一起,此效應進而引發整個病毒核殼蛋白的嚴重聚集,使其失去致病能力,並達到抑制病毒複製效果,近期更證實對於冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

利用新策略,可開發抗冠狀病毒藥物

團隊進一步發現,相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋,該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位點,可以抑制跨物種的冠狀病毒;另外本文更提供了完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據,這樣的結果說明了此設計概念將可作為開發抗冠狀病毒藥物策略。

興大校長薛富盛表示,針對新冠病毒疫情,興大目前已有兩大科研成果,除今日發表的基資所研究論文外,獸醫學系副教授郭致榮上週也與中研院團隊,共同篩選出新冠病毒主要蛋白酶抑制劑,此強效蛋白酶抑制劑可在體外抑制新冠病毒複製,其中為最好的抑制劑對比已知的抑制劑強10倍。興大團隊將持續開發研究,對於全球日益嚴峻的疫情,貢獻一份心力。


工研院開發"快篩檢測儀" 拚7月大量生產

稿源:2020-04-15/公視

咱臺灣的工研院,利用核酸分子檢測的「快速篩檢的檢測儀」已經研發出來,未來只要一點鐘內就會使驗出來,準確率有90%,按算今年7月,就會大量生產。

將病人檢體放入試管裡,然後放入檢測儀器中,約一個小時就可知道病人是否確診,讓原本至少需要48小時變成1小時,還能提早掌握症狀未發生的潛伏期,檢測出是否帶有病毒,準確度更高達90%以上。

除了快篩傳出捷報,在藥物開發上也傳出好消息,中興大學與美國喬治梅森大學合作,發現破壞冠狀病毒的核殼蛋白結構,就能有效抑制病毒繁衍,可提供未來開發抗冠狀病毒藥物策略。

武漢肺炎疫情全球延燒,藥物和疫苗以及如何能讓病人篩檢更準確,將成這次防疫關鍵,台灣有過去SARS成功經驗,相信將成為這次全球防疫上極為重要一員。


中興大學與美國喬治梅森大學合作 開發抗冠狀病毒藥物

稿源:2020-04-15/台灣好新聞/林重鎣

新冠病毒全球肆虐,民眾聞冠色變。有鑑於現行治療上的困境,全球 冠狀病毒藥物開發相關研究正積極進行中。中興大學基因體暨生物資 訊所侯明宏教授帶領的研究團隊,與美國喬治梅森大學合作, 提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策 略。

成果3月發表於醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》( Journal of Medicinal Chemistry),並獲選為該期期刊封面,至今下載數已達3 千餘次,獲學術界高度重視。

侯明宏表示,冠狀病毒屬於RNA病毒, 能透過快速的基因突變來逃脫藥物的毒殺,因此在對抗此類病毒時, 常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。此次研究標的核殼蛋白, 為冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。 在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA, 同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體, 以利於病毒繁殖。核殼蛋白的頭尾兩端發揮正常功能, 對於冠狀病毒的複製具有相當的重要性。

興大團隊和美國喬治梅森大學Kehn-Hall教授的研究團隊, 一開始以中東呼吸症候群冠狀病毒之核殼蛋白為藥物開發模型, 利用電腦大規模虛擬藥物資料庫篩選找出一小分子候選藥物 5- benzyloxygramine(P3),經實驗證實可造成個 別核殼蛋白頭端區域彼此交集在一起, 此效應進而引發整個病毒核殼蛋白的嚴重聚集,使其失去致病能力, 並達到抑制病毒複製效果, 近期更證實對於冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

團隊進一步發現,相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋, 該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位 點,可以抑制跨物種的冠狀病毒; 另外本文更提供了完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制, 可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據, 這樣的結果說明了此設計概念將可作為開發抗冠狀病毒藥物策略。 未來研究團隊會繼續和美國跨國合作,並與國內生技新藥公司華安醫 學(6657)簽署合作開發備忘錄,進行抗病毒藥物的動物實驗和 藥物最佳化。

該研究由興大基資所侯明宏教授所領導研究團隊所執行, 團隊包含博士後研究員林珊夢、簡啟民,碩士生許家寧、王永勝等。 亦感謝美國喬治梅森大學 Kehn-Hall 教授的研究團隊和 林士超博士,中興大學獸醫病理生物學研究所吳弘毅教授、 化學系羅順原副教授、同步輻射中心鄭友舜教授及中研院張中科博士 合作執行,而研究經費由科技部和興大ENABLE計畫共同支持完 成。

興大校長薛富盛表示,針對新冠病毒疫情, 興大目前已有兩大科研成果,除今日發表的基資所研究論文外, 獸醫學系副教授郭致榮上週也與中研院團隊, 共同篩選出新冠病毒主要蛋白酶抑制劑, 此強效蛋白酶抑制劑可在體外抑制新冠病毒複製, 其中為最好的抑制劑對比已知的抑制劑強10倍。 興大團隊將持續開發研究,對於全球日益嚴峻的疫情, 貢獻一份心力。


新策略開發抗病毒藥物 興大與美研究登國際期刊

稿源:2020-04-16/自由時報/蔡淑媛

全球積極開發治療武漢肺炎藥物,中興大學與美國合作,發現糖尿病前導藥物可破壞新冠病毒核殼蛋白,失去致病能力,此為全球唯一以病毒核殼蛋白為機轉開發的抗病毒藥物策略,更具專一性及降低副作用效果,成果三月發表於醫藥化學重要國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry),獲選為該期封面,至今下載數達三千多次,獲學術界高度重視。

獲選封面 下載數逾3千多次

興大基因體暨生物資訊所教授侯明宏指出,冠狀病毒為RNA病毒,能快速基因突變,研究團隊從保護病毒遺傳物質RNA的重要元件「核殼蛋白」下手破壞,進行藥物試驗。

全球唯一 核殼蛋白破壞病毒

侯明宏與喬治梅森大學教授Kehn-Hall研究團隊合作,先以MERS冠狀病毒的核殼蛋白為藥物開發模型,從電腦數萬筆小分子藥物資料庫,篩選出十五種可作用於核殼蛋白的候選藥物,最後發現糖尿病前導藥物「5-benzyloxygramine」能有效破壞冠狀病毒。

該藥能與核殼蛋白頭端產生疏水性作用,如同手銬把核殼蛋白拉在一起,產生嚴重聚集效應,可抑制病毒複製,並降低毒性甚至消失。細胞實驗也證明,該藥能使核殼蛋白凝集破壞,且對鼠、豬也有效果,具跨物種的病毒抑制能力,且毒性低,治療指數為25,有潛力開發成抗病毒藥物。

侯明宏也表示,瑞德西韋是抑制病毒的核醣核酸聚合酶活性,其他藥物也大多作用於蛋白酶,但該類藥物在人體進行酵素作用,可能產生副作用,此研究是針對核殼蛋白,核殼蛋白是病毒獨有、人類沒有,該藥可開發為降低副作用、跨物種、廣效型的藥物。

侯明宏從15年前對SARS、MERS藥物進行開發研究,專長於核醣核酸領域,這次以核殼蛋白開發抗冠狀病毒藥物,是全世界首次提出的方法策略,並找到重要的前導藥物,投稿國際期刊後受到國際重視,論文已被下載達3千7百次。他說,樂於與全世界分享這項重要策略,未來可能很多藥廠跟隨。

興大校長薛富盛昨天帶領侯明宏研究團隊與國內華安醫學生技公司簽署合作開發備忘錄,將進一步做動物實驗和藥物最佳化。


台美合作解藥新契機!「核殼蛋白」可抗冠狀病毒

稿源:2020-04-16/新唐人亞太電視/邱添喜、詹詠茹

世界各地都在尋找中共肺炎的解藥。台灣中興大學和美國大學合作發現,病毒中的「核殼蛋白」不像「蛋白酶」容易突變,因此提出以核殼蛋白做為藥物的標靶,開創了解藥的新研究方向,成果發表在國際期刊,獲得學術界高度關注。

研究人員仔細觀察病毒的結構,尋找中共病毒的解藥,中興大學和美國喬治梅森大學合作研究發現,冠狀病毒中的「核殼蛋白」是開發解藥的新契機。

中興大學基因體暨生物資訊學研究所長 侯明宏:「這個(P3)藥物它可以用疏水性的作用力,把(冠狀病毒)核殼蛋白拉在一起,拉在一起之後,產生嚴重的聚集之後呢,它就會導致病毒的複製,還有它活性整個降低或不見。」

相較於目前最被看好的藥物,瑞德西韋是抑制病毒的核醣核酸聚合酶活性。奎寧屬於免疫調節劑。中興大學研究團隊取名為P3的藥物,會誘導冠狀病毒中的核殼蛋白聚集,進而喪失功能。

中興大學基因體暨生物資訊學研究所長 侯明宏:「主要是核殼蛋白是病毒獨有的蛋白,這個是在人體裡面沒有的,我們認為它(藥)的副作用,相對開發下來的話會比較小。」

研究團隊表示,透過核殼蛋白開發的藥物,副作用較低。目前還在細胞實驗階段,不過成果已經登上《藥物化學》國際期刊,獲得國際重視。

中興大學基因體暨生物資訊學研究所長 侯明宏:「它除了對人類冠狀病毒之外,它對老鼠、豬的冠狀病毒也都有效果,所以可以證明它事實上是跨物種的抑制能力。」

生技新藥公司董事長 邱壬乙:「表示以後藥開發出來以後,它可用的對象很多,而且不限於這次的研究成果開創研發解藥的新方向,不過生技新藥公司不諱言,新藥製作出來,恐怕還得花上5到10年的時間。


興大防疫 與美聯手開發藥物

稿源:2020-04-16/人間福報/陳玲芳

中興大學基因體暨生物資訊所侯明宏教授帶領的研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略,發現相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋,該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上、不易突變的胺基酸位點,可以抑制跨物種的冠狀病毒。成果今年3月發表於醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》,並獲選為該期期刊封面。



中興大學與美合作 跨國開發抗冠狀病毒藥物

稿源:2020-04-15/旺報/李侑珊

新冠肺炎病毒全球肆虐,全球皆投入藥物開發相關研究工作,而中興大學基因體暨生物資訊所教授侯明宏研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略,有助於進行病毒複製而達到治療策略。研究成果於3月發表在醫藥化學領域重要國際期刊《藥物化學》(Journal of Medicinal Chemistry),並獲選為該期期刊封面,至今下載數已達3千餘次,獲學術界高度重視。

侯明宏表示,冠狀病毒屬於RNA病毒,能透過快速的基因突變來逃脫藥物的毒殺,因此在對抗此類病毒時,常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。此次研究標的核殼蛋白,為冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA,同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體,以利於病毒繁殖。核殼蛋白的頭尾兩端發揮正常功能,對於冠狀病毒的複製具有相當的重要性。

中興大學表示,侯明宏團隊和美國喬治梅森大學教授Kehn-Hall教授組成跨國研究團隊,一開始以中東呼吸症候群冠狀病毒的核殼蛋白為藥物開發模型,利用電腦大規模虛擬藥物資料庫篩選找出一小分子候選藥物 5-benzyloxygramine(P3),經實驗證實發現,可造成個別核殼蛋白頭端區域彼此交集在一起,此效應進而引發整個病毒核殼蛋白的嚴重聚集,使其失去致病能力,並達到抑制病毒複製效果,近期更證實對於冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

中興大學指出,侯明宏團隊也進一步發現,相較於現今有潛力的新冠病毒藥物如瑞德西韋,該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位點,可以抑制跨物種的冠狀病毒;另外研究論文更提供了完整清楚的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據,這樣的結果說明,此設計概念將可作為開發抗冠狀病毒藥物策略。未來研究團隊會繼續和美國跨國合作,並與國內生技新藥公司華安醫學簽署合作開發備忘錄,進行抗病毒藥物的動物實驗和藥物最佳化。

中興大學表示,這項研究由中興大學基資所侯明宏教授所領導研究團隊所執行,團隊包含博士後研究員林珊夢、簡啟民,碩士生許家寧、王永勝等。亦感謝美國喬治梅森大學 Kehn-Hall 教授的研究團隊和林士超博士,中興大學獸醫病理生物學研究所吳弘毅教授、化學系羅順原副教授、同步輻射中心鄭友舜教授及中研院張中科博士合作執行,而研究經費由科技部和興大ENABLE計畫共同支持完成。

中興大學校長薛富盛表示,針對新冠病毒疫情,興大目前已有兩大科研成果,除今日發表的基資所研究論文外,獸醫學系副教授郭致榮上週也與中研院團隊,共同篩選出新冠病毒主要蛋白酶抑制劑,此強效蛋白酶抑制劑可在體外抑制新冠病毒複製,其中為最好的抑制劑對比已知的抑制劑強10倍。興大團隊將持續開發研究,對於全球日益嚴峻的疫情,貢獻一份心力。



新冠肺炎》抗疫傳捷報!興大團隊發現冠狀病毒可能解方

稿源:2020-04-16/中央社

中興大學研究團隊與美國喬治梅森大學合作,提出以突變機率相對低的病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略,研發抗新冠肺炎(武漢肺炎)病毒藥物,成果發表在國際期刊「藥物化學」(Journal of Medicinal Chemistry)。

新冠肺炎疫情延燒,全球病毒藥物開發相關研究進行中。國立中興大學今(16)日召開記者會,發表台美合作以新策略開發抗冠狀病毒藥物的研究成果,興大校長薛富盛表示,興大團隊持續開發研究,對日益嚴峻的疫情,貢獻一份心力。

興大研究團隊由基因體暨生物資訊所教授侯明宏帶領,他表示,冠狀病毒屬於核糖核酸(RNA)病毒,能透過快速的基因突變來逃脫藥物的毒殺,對抗此類病毒時,常有藥物研發趕不上病毒突變的窘境。此次研究標的核殼蛋白,為冠狀病毒結合病毒遺傳物質RNA的重要元件。

侯明宏指出,在病毒複製過程中,核殼蛋白的頭端可結合病毒RNA,同時搭配其尾端的聚合功能,形成RNA蛋白複合體,以利於病毒繁殖。

興大團隊和美國喬治梅森大學研究團隊,以中東呼吸症候群冠狀病毒的核殼蛋白為藥物開發模型,利用電腦大規模虛擬藥物資料庫篩選找出一小分子候選藥物5–benzyloxygramine(P3)。

經實驗證實可造成核殼蛋白頭端區域交集在一起,引發整個病毒核殼蛋白的嚴重聚集,使其失去致病能力,達到抑制病毒複製效果,近期更證實對冠狀病毒有廣效型和跨物種的抑制效果。

研究團隊進一步發現,相較於現今有潛力的藥物如瑞德西韋,該小分子藥物作用於病毒獨有功能的核殼蛋白上不易突變的胺基酸位點,可抑制跨物種的冠狀病毒。該研究提供完整的藥物與蛋白質分子結構作用機制,可作為藥物結構優化和改善藥物副作用的依據。

研究成果3月發表在醫藥化學領域重要國際期刊「藥物化學」,並獲選為該期期刊封面,至今下載數已達3000多次,獲學術界高度重視。
作用機制圖示

作用機制圖示

興大與美國合作 利用新策略開發抗冠狀病毒藥物

興大與美國合作 利用新策略開發抗冠狀病毒藥物

興大基資所侯明宏教授(前中)、獸病所吳弘毅教授(前左)、化學系羅順原副教授(前右)合組之研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略。

興大基資所侯明宏教授(前中)、獸病所吳弘毅教授(前左)、化學系羅順原副教授(前右)合組之研究團隊,與美國喬治梅森大學合作,提出以病毒核殼蛋白功能為目標的新穎藥物開發策略。

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